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塞普替尼主要通过抑制RET（rearranged during transfection）基因突变来发挥作用。RET基因突变在多种癌症中被发现，包括非小细胞肺癌和甲状腺癌等。塞普替尼能够特异性地结合并抑制RET蛋白，从而阻止肿瘤的生长和扩散。其高选择性使得塞普替尼在治疗这些癌症时具有更高的疗效和较低的毒副作用。
塞普替尼的研发基于一项名为LIBRETTO-001的临床试验。该试验评估了塞普替尼在携带RET基因突变的晚期实体瘤患者中的疗效和安全性。试验结果显示，在接受塞普替尼治疗的患者中，客观缓解率（ORR）高达64%，且中位无进展生存期（PFS）长达20.1个月。此外，塞普替尼还显著延长了患者的总生存期（OS），表明其在治疗晚期癌症患者时具有重要意义。
塞普替尼特别适用于携带RET基因突变的晚期非小细胞肺癌和甲状腺癌患者。对于携带RET融合突变的非小细胞肺癌患者，塞普替尼不仅能够有效控制肿瘤进展，还能显著改善患者的生存质量和预后。同样，在甲状腺癌患者中，塞普替尼也显示出较好的治疗效果，特别是对于那些已经接受过其他治疗但效果不佳的患者。
尽管塞普替尼在临床试验中显示出良好的耐受性，但仍需关注其可能引起的不良反应。常见的不良反应包括口干、便秘、恶心、疲劳等。更严重的不良反应可能包括高血压、肝功能异常等，因此在使用塞普替尼的过程中，需要密切监测患者的身体状况，并采取相应的预防措施。